Sulfonylurea bekerja dengan cara meningkatkan produksi insulin sehingga sulfonylurea hanya efektif apabila masih tersisa sel beta pakreas yang aktif menghasilkan insulin. Pada pemakaian jangka panjang, sulfonylurea dapat menimbulkan efek di laur pancreas. Semua jenis sulfonylurea berpotensi menimbulkan hypoglikemi namun kejadiannya sangat jarang dan ditimbulkan oleh dosis yang cukup tinggi. Hipoglikemia yang disebabkan oleh sulfonylurea dapat bertahan beberapa jam oleh karena itu harus ditatalaksana di rumah sakit.
Sulfonylurea diberikan kepada pasien yang tidak gemuk atau pada pasien yang kontraindikasi terhadap metformin. Berbagaimacam jenis sulfonylurea dipilih berdasarkan toleransi efek samping, lama masa kerja obat, umur pasien dan fungsi ginjal pasien. Sulfonylurea dengan masa kerja panjang seperti klorpropamid dan glibenclamide memiliki masa kerja yang panjang oleh karena itu tidak dianjurkan pada lanjut usia berkaitan dengan tingginya risiko hipoglikemia, sebagai alterntif pilihan adalah sulfonylurea dengan mas kerja pendek yaitu gliclazide dan tolbutamide. Klorpropamide memiliki efek samping yang lebih berat dibandingkan dengan sulfonylurea lainnya sehingga saat ini pemberian klorpropamid tidak lagi dianjurkan.
Apabila kombinasi diet ketat dengan terapi sulfonylurea dinilai gagal mempertahankan kadar gula darah normal, maka alterntif terapinya adalah :
- Kombinasi dengan metformin
- Kombinasi dengan acarbose (keuntungan kombinasi ini tidka banyak, namun sering dilaporkan keluhan buang-buang angin).
- Kombinasi pioglitazone atau rosiglitazone
- Kombinasi dengan isophane insulin sebelum tidur (dengan kombinasi ini berisiko kenaikan berat badan dan hipoglikemia).
Insulin perlu diberikan sementara bagi pasien yang hendak menjalani operasi, dan dosis sulfonylurea di pagi hari bisa diabaikan.
PERHATIAN
Sulfonylurea dapat menyebabkan kenaikan berat badan, hanya diresepkan apabila gula darah sulit terkontrol dan gejala yang menetap sekalipun diet ketat sudah dilakukan. Pada pasien gemuk, pilihan utama adalah metformin. Hati-hati penggunaan pada usia lanjut dan pada pasien dengan gangguan fungsi hati berkaitan dengan risiko hipoglikemia tersebut.
Sulfonylurea juga sebaiknya tidak digunakan pada pasien dengan kelainan ginjal atau dengan bersihan kreatinin yang kurang dari 10 ml/menit. Jika perlu tolbutamide dapat digunakan pada pasien dengan gangguan ginjal, gliclazide juga dapat diberikan karena gliclazide dimetabolisme dalam hati, namun monitoring ketat gula darah perlu dilakukan.
KONTRAINDIKASI
Sulfonylurea harus dihindari pada pasien dengan kerusakan hati berat, dan penyakit porfiria akut. Tidak boleh digunakan pada kehamilan dan menyusui. Tidak boleh digunakan pada ketoasidosis.
EFEK SAMPING
Efek samping sulfonylurea pada umumnya ringan dan jarang yaitu gangguan pencernaa nseperti mual, muntah, diare atau konstipasi. Sulfonylurea dapat menyebabkan gangguan fungsi hati, meskipun sangat jarang dapat menyebabkan jaundice kolestasis, hepatitis dan gagal hati. Reaksi hipersensitivitas dapat muncul terutama pada 6-8 minggu pertama terapi yaitu berupa reaksi alergi kulit seperti eritema multiforme, dermatitis eksfoliatif, demam, kuninga, fotosensitivitas, pernah dilaporkan pada penggunaan klorpropamid dan glipizide. Kelainan darah juga pernah dilaporkan meskipun sangat jarang meliputi leukopeni, trombositopenia, agranulositosis, pantsitopenia, anemia hemolitik, dan anemia aplastik.
Klorpropamid (diabinese)
Indikasi : diabetes mellitus tipe 2
Perhatian : lihat catatan tentang sulfonylurea
Kontraindikasi : lihat catatan tentang sulfonylurea
Efek samping : klorpropamid memiliki masa kerja yang cukup panjang sehingga rentan sekali terhadap hipoglikemia dan sekarang pemakaiannya sudah tidak dianjurkan lagi.
Dosis :
Dosis awal 250 mg perhari bersamaan dengan sarapan pagi, disesuaikan dengan respon, maksimal 500 mg perhari. (untuk usia lanjut 100-125 mg, namun hindari pemakaian untuk lanjut usia)
Sediaan : Tablet 100 mg
Glibenclamid*(Apo-gliburide, clamide, daonil, gliboral, glimel, glitisol, xeltic)
Indikasi : diabetes mellitus tipe 2
Perhatian : lihat catatan tentang sulfonylurea
Kontraindikasi : lihat catatan tentang sulfonylurea
Efek samping : lihat catatan tentang sulfonylurea
Dosis :
Dosis awal 5 mg perhari, setelah sarapan, dosis disesuaikan dengan respon pasien, maksimal 15 mg perhari.
Sediaan : Tablet 2.5 mg, 5 mg
Gliclazide (Apo-gliclazide, CP-Gliz, Diamicron, Gliclada, Gliclazide Actavis, Glimicron, Glucozide, Glyzyl, Licla, Nidem, Qualizide, Suclear, Sunglizide)
Indikasi : diabetes mellitus tipe 2
Perhatian : lihat catatan tentang sulfonylurea
Kontraindikasi : lihat catatan tentang sulfonylurea
Efek samping : lihat catatan tentang sulfonylurea
Dosis :
Dosis awal 40-80 mg perhari, disesuaikan dengan respon, dapat dinaikan sampai 160 mg satu kali sehari bersama sarapan. Dosis yang lebih tinggi dibagi dalam beberapa kali pemberian, maksimal 320 mg perhari.
Sediaan : Tablet 30 mg, 80 mg
Glimepiride (Amaryl, Diapride, Glimaryl, Glimepiride Sandoz, Glimepiride Stada, Glimeryl, Losucon)
Indikasi : diabetes mellitus tipe 2
Perhatian : lihat catatan tentang sulfonylurea. Pabrik pembuatnya menganjurkan untuk monitor fungsi hati dan hematologi.
Kontraindikasi : lihat catatan tentang sulfonylurea
Efek samping : lihat catatan tentang sulfonylurea
Dosis :
Dosis awal 1 mg perhari, disesuaikan dengan respon, lihat respon dalam 1-2 minggu, dapat dinaikan sampai dosis maksimal 4 mg perhari. Dikonsumsi sebelum makan besar pertama setiap harinya.
Sediaan : Tablet 30 mg, 80 mg
Glipizide (Diasef, Glipizide DHA, Glucotrol XL, Minidiab, Sunglucon)
Indikasi : diabetes mellitus tipe 2
Perhatian : lihat catatan tentang sulfonylurea.
Kontraindikasi : lihat catatan tentang sulfonylurea
Efek samping : lihat catatan tentang sulfonylurea
Dosis :
Dosis awal 2.5 – 5 mg perhari sesaat sebelum sarapan atau makan siang, dosis disesuaikan terhadap respon, maksimal 20 mg perhari. Dosis sampai 15 mg dapat diberikan satu kali sehari, dosis diatas 15 mg diberikan dalam dosis terbagi.
Sediaan : Tablet 2.5 mg, 5 mg
Tolbutamide
Indikasi : diabetes mellitus tipe 2
Perhatian : lihat catatan tentang sulfonylurea.
Kontraindikasi : lihat catatan tentang sulfonylurea
Efek samping : lihat catatan tentang sulfonylurea
Dosis :
Dosis awal 0.5 – 1.5 g perhari satu kali sehari sesaat sesudah sarapan atau makan siang, dosis maksimal 2 g.
Sediaan : Tablet 500 mg
Share on Facebook